藥用資源化學與藥物分子工程叢書--藥物及其中間體的電化學合成
定 價:128 元
叢書名:藥用資源化學與藥物分子工程叢書
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- 作者:潘英明 主編 莫祖煜、唐海濤、蒙秀金 副主編
- 出版時間:2023/6/1
- ISBN:9787122429179
- 出 版 社:化學工業(yè)出版社
- 中圖法分類:TQ460.31
- 頁碼:250
- 紙張:
- 版次:01
- 開本:16開精
《藥物及其中間體的電化學合成》全書共十章,第一章系統(tǒng)地介紹了有機電化學合成的發(fā)展歷史、基本原理以及基本裝置等;第二章介紹了吲哚衍生物的電化學合成和官能團化修飾;第三章介紹了電化學構(gòu)建含硫醚鍵、磺;约傲螂s環(huán)的藥物分子及其中間體;第四章介紹了電化學介導芳環(huán)-芳環(huán)偶聯(lián)和芳烴氧化環(huán)加成反應及其在藥物分子合成中的應用;第五章介紹了電化學介導碳氫三氟甲基化、烯烴的胺(醇、酯)化三氟甲基化、烯酸的脫羧三氟甲基化以及電化學介導三氟甲基化環(huán)化反應等;第六章介紹了電化學介導胺的非環(huán)化以及胺的環(huán)化反應合成各類含氮天然產(chǎn)物;第七章主要介紹了電化學介導烯烴非環(huán)雙官能團化和不飽和烴的環(huán)化反應在天然產(chǎn)物以及生物活性分子合成方面的應用;第八章介紹了電化學合成螺環(huán)丙烷化合物、螺吲哚酮化合物、螺環(huán)己二烯酮化合物以及其他雜螺環(huán)化合物等;第九和第十章分別對電化學構(gòu)建的含C—O 鍵和C—Se/P 鍵、雜雜鍵的藥物分子進行了詳細的介紹。
《藥物及其中間體的電化學合成》既適合電化學、電催化、有機合成、藥物合成、天然產(chǎn)物合成等研究領域的研究生使用,也可供從事電化學及相關(guān)領域的科研工作者參考。
19 世紀以來,電化學逐漸發(fā)展成熟,應用于儲能、冶金、化學合成等研究領域。近年來,在綠色有機合成的背景下電化學合成逐漸發(fā)展成為一種公認的環(huán)境友好的合成方法,并成為國內(nèi)外科學界的研究熱點。與傳統(tǒng)合成方法相比,電化學有機合成具有無需氧化劑及還原劑、反應條件溫和、操作方便、容易控制、底物適用性廣等優(yōu)點,而且還可以實現(xiàn)傳統(tǒng)方法無法實現(xiàn)的一些反應。因此,電化學有機合成方法在精細化工、環(huán)境保護、醫(yī)藥、農(nóng)用化學品等領域和工業(yè)界均得到了廣泛的運用。
藥物及其中間體的合成是有機化學研究領域中一個重要的研究方向,其不僅能夠促進有機合成方法學的發(fā)展與進步,同時在創(chuàng)新藥物發(fā)現(xiàn)等方面也發(fā)揮著不可替代的作用。從1828 年化學家維勒人工合成尿素開始,經(jīng)過近200 年的發(fā)展,有機合成化學取得了巨大的進步。然而,如何簡潔高效地合成藥物及其中間體是目前合成化學家們面臨的新挑戰(zhàn)。針對這一問題,近年來,許多新的有機合成方法被陸續(xù)開發(fā)出來,利用電子作為氧化劑的有機電化學合成已被證明是一種多用途和環(huán)境友好的合成方法,并在藥物分子合成上得到了廣泛的運用。
目前,專門介紹電化學合成藥物分子及其關(guān)鍵中間體方面的書籍,特別是中文書籍,仍然比較缺乏;诖,我們總結(jié)、評述了近年來國內(nèi)外化學家們的研究成果和進展,編寫了《藥物及其中間體的電化學合成》一書,介紹了有機電化學合成在構(gòu)建復雜藥物分子及其中間體、天然產(chǎn)物中的應用實例,涵蓋了近十年的進展。本書共十章,內(nèi)容包括了電化學基本原理及電化學在天然產(chǎn)物、藥物及其中間體合成中的運用。
章有機電化學簡介系統(tǒng)地介紹了有機電化學合成的發(fā)展歷史、基本原理以及基本裝置等。
第二章電化學合成含吲哚骨架的藥物分子介紹了吲哚衍生物的電化學合成和官能團化修飾,并對電化學在異賴氨酸、Hinckdentine A、Teleocidins B 和巴多昔芬等藥物的關(guān)鍵中間體合成中的運用進行了詳細的介紹。
第三章電化學合成含CS 鍵的藥物分子介紹了電化學構(gòu)建含硫醚鍵、磺酰基以及硫雜環(huán)的藥物分子及其中間體。
第四章電化學介導芳環(huán)反應合成藥物分子主要介紹了電化學介導芳環(huán)-芳環(huán)偶聯(lián)和電化學介導芳烴氧化環(huán)加成,并對電化學合成天然產(chǎn)物Alliacol A、雙四氫呋喃類木脂素、Asatone、Discorhabdin C 以及Ossamycin 等關(guān)鍵中間體進行了詳細的介紹。
第五章電化學合成含三氟甲基的藥物分子介紹了電化學介導碳氫三氟甲基化、烯烴的胺(醇、酯)化三氟甲基化、烯酸的脫羧三氟甲基化以及電化學介導三氟甲基化環(huán)化反應。
第六章電化學介導胺類化合物反應合成藥物分子介紹了電化學介導胺的非環(huán)化以及胺的環(huán)化反應合成各類含氮天然產(chǎn)物,例如生物堿、雄激素受體調(diào)節(jié)劑、天然產(chǎn)物Phenalaydon 等。
第七章電化學介導不飽和烴的反應合成藥物分子主要對電化學介導烯烴非環(huán)雙官能團化和不飽和烴的環(huán)化反應在天然產(chǎn)物以及生物活性分子合成方面的應用進行了詳細的介紹。
第八章電化學合成含螺環(huán)骨架藥物分子對電化學合成螺環(huán)丙烷化合物、螺吲哚酮化合物、螺環(huán)己二烯酮化合物以及其他雜螺環(huán)化合物進行了介紹。
第九章和第十章分別對電化學構(gòu)建的含CO 和CSe/P 鍵、雜雜鍵的藥物及生物活性分子進行了詳細介紹,并對目前電化學構(gòu)建這些生物活性分子所存在的局限性進行了綜合評述。
本書內(nèi)容既注重電化學反應類型及反應機理的介紹,同時又重點闡述了電化學在天然產(chǎn)物、藥物分子及其中間體合成中的運用。因此,本書既適合電化學、電催化、有機合成、藥物合成、天然產(chǎn)物合成等研究領域的研究生使用,也可供從事電化學及相關(guān)領域的科研工作者參考。
本書由潘英明任主編,莫祖煜、唐海濤、蒙秀金任副主編。另外,研究生周鶴洋、歐楚鴻、潘永周、黃小英和王倩也對本書的編寫作出了一定的貢獻。
本書的出版得到廣西師范大學-省部共建藥用資源化學與藥物分子工程國家重點實驗室的資助,在此表示感謝!
本書在編寫過程中參考了國內(nèi)外電化學書籍的一些內(nèi)容,在此深表謝意。鑒于編者學術(shù)水平及學術(shù)視野有限,難免有不當和疏漏之處,懇請讀者批評指正。
編者
2023 年4 月
第一章 有機電化學合成簡介 001
1.1 有機電化學合成發(fā)展簡介 002
1.2 有機電化學合成基本原理 003
1.3 有機電化學合成裝置 004
1.3.1 電源及常見電解方式 004
1.3.2 電極 004
1.3.3 溶劑與電解質(zhì) 006
1.3.4 溶劑中的雙電層體系 007
1.3.5 常見的實驗室有機電化學合成裝置 008
1.4 有機電化學合成反應監(jiān)測 009
1.4.1 循環(huán)伏安法 011
1.4.2 電流效率 012
1.5 有機電化學在藥物合成中的應用 013
參考文獻 014
第二章 電化學合成含吲哚骨架的藥物分子 015
2.1 電化學構(gòu)建吲哚骨架 016
2.1.1 電化學氧化構(gòu)建吲哚骨架 017
2.1.2 電化學還原構(gòu)建吲哚骨架 025
2.2 電化學氧化修飾吲哚骨架 025
2.2.1 電化學直接氧化修飾吲哚骨架 026
2.2.2 電化學間接氧化修飾吲哚骨架 030
2.2.3 電化學多組分氧化修飾吲哚骨架 034
2.3 電化學還原修飾吲哚骨架 037
2.4 總結(jié)與展望 040
參考文獻 041
第三章 電化學合成含C—S 鍵的藥物分子 045
3.1 電化學構(gòu)建含硫醚鍵的藥物分子 046
3.2 電化學構(gòu)建含磺酰基的藥物分子 057
3.2.1 電化學氧化磺;瘶(gòu)建C(sp)-磺酰基藥物分子 058
3.2.2 電化學氧化磺;瘶(gòu)建含C(sp2)-磺酰基藥物分子 061
3.2.3 電化學氧化磺;瘶(gòu)建含C(sp3)-磺酰基藥物分子 067
3.3 電化學構(gòu)建含硫雜環(huán)的藥物分子 069
3.4 總結(jié)與展望 071
參考文獻 071
第四章 電化學介導芳環(huán)反應合成藥物分子 073
4.1 電化學介導的芳環(huán)-芳環(huán)偶聯(lián)合成藥物分子 074
4.2 電化學介導芳烴氧化環(huán)加成合成藥物分子 088
4.3 總結(jié)與展望 089
參考文獻 089
第五章 電化學合成含三氟甲基的藥物分子 093
5.1 電化學介導碳氫三氟甲基化 095
5.2 電化學介導烯烴的胺(醇、酯)化三氟甲基化 099
5.3 電化學介導烯酸的脫羧三氟甲基化 105
5.4 電化學介導三氟甲基化環(huán)化 106
5.5 總結(jié)與展望 112
參考文獻 112
第六章 電化學介導胺類化合物反應合成藥物分子 115
6.1 電化學介導胺的非環(huán)化構(gòu)建氮雜鍵 116
6.2 電化學介導胺的環(huán)化構(gòu)建氮雜環(huán) 127
6.3 總結(jié)與展望 138
參考文獻 138
第七章 電化學介導不飽和烴的反應合成藥物分子 141
7.1 電化學介導烯烴非環(huán)雙官能團化 143
7.2 電化學介導不飽和烴的環(huán)化 155
7.2.1 電化學介導的烯烴雙官能團分子內(nèi)環(huán)化 155
7.2.2 電化學介導的炔烴雙官能團分子內(nèi)環(huán)化 158
7.2.3 電化學介導的烯烴雙官能團分子間環(huán)化 161
7.2.4 電化學介導的炔烴雙官能團分子間環(huán)化 167
7.3 總結(jié)與展望 170
參考文獻 170
第八章 電化學合成含螺環(huán)骨架藥物分子 173
8.1 電化學介導螺環(huán)丙烷化合物的合成 175
8.2 電化學介導螺吲哚酮化合物的合成 180
8.3 電化學介導螺環(huán)己二烯酮化合物的合成 185
8.4 電化學介導其他雜螺環(huán)化合物的合成 189
8.5 總結(jié)與展望 190
參考文獻 191
第九章 電化學合成含C—O 鍵的藥物分子 195
9.1 電化學介導烷烴類化合物構(gòu)建C—O 鍵 196
9.2 電化學介導不飽和烴的環(huán)化構(gòu)建C—O 鍵 205
9.3 電化學介導芳烴化合物構(gòu)建C—O 鍵 211
9.4 總結(jié)與展望 220
參考文獻 221
第十章 電化學合成含C—Se/P 鍵、雜雜鍵的藥物分子 225
10.1 電化學構(gòu)建C—Se 鍵 226
10.2 電化學構(gòu)建C—P 鍵 233
10.3 電化學構(gòu)建雜雜鍵 242
10.4 總結(jié)與展望 246
參考文獻 247