上篇化學制藥工藝學
第一章化學制藥工藝及新藥工藝研發(fā)概述001～007
第一節(jié)化學藥物概述001
一、化學藥物的概念001
二、化學藥物的發(fā)展002
第二節(jié)化學制藥工藝學002
一、化學制藥工藝學的研究內容002
二、化學制藥研究的發(fā)展趨勢003
第三節(jié)新藥工藝研究與開發(fā)003
一、新藥工藝研究的地位003
二、新藥(含化學合成藥、仿制藥)工藝研究003
三、中藥新藥工藝研究005
參考文獻007

第二章藥物工藝路線的設計與選擇008～026
第一節(jié)藥物合成工藝路線設計概述008
一、工藝路線的設計方法008
二、工藝路線設計的基本內容010
第二節(jié)藥物合成工藝路線的設計方法013
一、利用類型反應法014
二、利用倒推法019
三、分子對稱法020
四、模擬類推法021
第三節(jié)工藝路線的選擇022
一、原輔材料的供應022
二、原輔材料更換和合成步驟改變023
三、合成步驟、操作方法與收率024
四、單元反應的次序安排025
五、技術條件與設備要求026
參考文獻026

第三章工藝研究和中試放大027～079
第一節(jié)反應條件與影響因素027
一、反應物的濃度與配料比027
二、反應溫度030
三、壓力032
四、溶劑032
五、催化劑036
六、原料、中間體的質量控制038
七、反應終點的控制038
第二節(jié)試驗設計方法038
一、概述039
二、單因素優(yōu)選法040
三、正交設計法043
四、均勻設計法048
五、方差分析055
第三節(jié)中試放大與生產(chǎn)工藝060
一、中試放大的研究內容和方法061
二、工藝計算063
三、車間布置設計071
四、生產(chǎn)工藝規(guī)程078
參考文獻079

第四章手性制藥技術080～091
第一節(jié)概述080
一、命名規(guī)則080
二、外消旋體的一般性質081
三、外消旋體的拆分083
第二節(jié)手性藥物的不對稱合成083
一、不對稱合成的概念084
二、手性合成的方法084
參考文獻091

第五章藥廠的“三廢”防治092～110
第一節(jié)概述092
第二節(jié)綠色化學093
一、綠色化學的概念093
二、綠色化學的原理094
三、綠色化學的研究領域099
第三節(jié)廢水的處理105
一、基本概念105
二、廢水的由來及污染控制指標105
三、廢水處理的基本方法106
四、廢水的生化法處理106
五、污泥的處理109
第四節(jié)廢氣和廢渣的處理109
一、廢氣的處理109
二、廢渣的處理110
參考文獻110

第六章托品酰胺的生產(chǎn)工藝原理111～120
第一節(jié)合成路線及其選擇111
一、以異煙酸為原料的合成路線111
二、以皮考林為原料的合成路線111
三、乙酰托品酰氯(側鏈)的合成路線112
第二節(jié)托品酰胺的生產(chǎn)工藝原理及其過程112
一、異煙酸乙酯的制備112
二、4-甲基吡啶醇鹽酸鹽的制備114
三、4-氯甲基吡啶鹽酸鹽的制備115
四、N-乙基-N-(γ-吡啶甲基)胺的制備116
五、乙酰托品酰氯的制備117
六、托品酰胺的制備118
七、精制成品工藝119
參考文獻120

第七章磷酸氯喹的生產(chǎn)工藝原理及車間工藝設計121～158
第一節(jié)合成路線及其選擇121
一、二氯喹啉的合成路線122
二、N-(4-氨基戊基)-二乙胺的合成路線124
第二節(jié)二氯喹啉的生產(chǎn)工藝原理及其過程126
一、原甲酸三乙酯的制備126
二、2-(3-氯苯基氨基)亞甲基丙二酸
二乙酯的制備(脒酯的制備)127
三、7-氯-4-羥基-3-喹啉甲酸乙酯的制備130
四、7-氯-4-羥基-3-喹啉甲酸的制備131
五、7-氯-4-羥基喹啉的制備131
六、二氯喹啉的制備132
第三節(jié)N-(4-氨基戊基)-二乙胺的生產(chǎn)工藝原理及其過程133
一、γ-乙酰正丙醇的制備133
二、5-溴代-2-戊酮的制備134
三、二乙氨基-2-戊酮的制備135
四、N-(4-氨基戊基)二乙胺的制備136
第四節(jié)磷酸氯喹的生產(chǎn)工藝原理及其過程137
一、氯喹的制備137
二、磷酸氯喹的制備138
第五節(jié)年產(chǎn)50噸磷酸氯喹車間設計140
一、原材料、產(chǎn)品的主要技術規(guī)格及工藝流程140
二、工藝計算141
三、設備選型149
四、車間設計151
參考文獻158


下篇生物制藥工藝學
第八章生物制藥工藝學概述159～166
第一節(jié)生物藥物概述159
一、生物藥物的概念159
二、生物藥物的性質160
三、生物藥物的分類161
第二節(jié)生物制藥工藝學162
一、生物制藥工藝學的研究內容162
二、生物制藥研究的發(fā)展趨勢163
參考文獻166

第九章多肽、蛋白質類藥物167～177
第一節(jié)多肽、蛋白質類藥物概述167
一、多肽類藥物168
二、蛋白質類藥物168
第二節(jié)多肽、蛋白質類藥物的生產(chǎn)方法169
一、多肽、蛋白質類藥物的提取169
二、多肽、蛋白質類藥物的分離與純化170
三、蛋白質溶液的濃縮方法172
第三節(jié)多肽、蛋白質類藥物生產(chǎn)工藝實例173
一、胸腺激素的生產(chǎn)工藝173
二、干擾素的生產(chǎn)工藝175
參考文獻177

第十章酶類藥物178～190
第一節(jié)酶類藥物概述178
第二節(jié)酶類藥物的生產(chǎn)方法181
一、生化制備法181
二、微生物發(fā)酵法186
第三節(jié)酶類藥物生產(chǎn)工藝實例——超氧化物歧化酶的生產(chǎn)工藝188
一、豬血超氧化物歧化酶的生產(chǎn)工藝188
二、紫草籽超氧化物歧化酶(SOD)的生產(chǎn)工藝189
參考文獻190

第十一章脂類藥物191～201
第一節(jié)脂類藥物概述191
第二節(jié)脂類藥物的生產(chǎn)方法193
一、直接抽取法193
二、純化法194
三、化學合成或半合成法195
四、生化轉化法195
第三節(jié)脂類藥物生產(chǎn)工藝實例195
一、膽固醇的生產(chǎn)工藝195
二、卵磷脂的生產(chǎn)工藝197
參考文獻201

第十二章銀杏葉提取物的提取生產(chǎn)工藝202～213
第一節(jié)概述202
一、銀杏葉的化學成分202
二、銀杏葉提取物的藥理及藥用價值203
三、銀杏葉活性成分的提取方法203
第二節(jié)銀杏葉提取物的提取生產(chǎn)工藝205
一、GBE小試提取工藝的研究205
二、GBE生產(chǎn)中試工藝的設計與實施208
三、GBE工業(yè)化生產(chǎn)的設計與實施210
四、“三廢”處理212
參考文獻213

第十三章葛根素顆粒劑的生產(chǎn)工藝及車間設計214～220
第一節(jié)概述214
一、葛根的種植和采集214
二、化學成分214
三、葛根的國內外種植與利用情況215
四、葛根素的臨床應用215
第二節(jié)葛根素的提取生產(chǎn)工藝216
一、提取工藝概述216
二、提取車間工藝流程216
三、主要設備216
第三節(jié)葛根素顆粒劑的車間設計218
一、口服固體制劑的車間設計要點218
二、顆粒劑的車間設計218
參考文獻220

第十四章脂肪酶酯化兒茶素的生產(chǎn)工藝原理221～231
第一節(jié)概述221
一、兒茶素理化性質及其藥理作用221
二、兒茶素酯化反應原理222
三、脂肪酶224
第二節(jié)脂肪酶酯化兒茶素的工藝研究226
一、不同反應時間加入4�@分子篩對兒茶素轉化率的影響226
二、兒茶素與硬脂酸配比變化對兒茶素轉化率的影響227
三、不同反應溫度對兒茶素轉化率的影響227
四、不同脂肪酸對兒茶素轉化率的影響228
五、不同溶劑對兒茶素轉化率的影響229
六、油脂中兒茶素酯化產(chǎn)物抗氧化性研究229
參考文獻230

第十五章抗生素的生產(chǎn)工藝原理及頭孢洛林酯注射劑車間設計232～265
第一節(jié)概述232
一、抗生素的發(fā)展232
二、抗生素的分類234
三、抗生素的生物來源235
第二節(jié)抗生素工業(yè)生產(chǎn)概況235
一、抗生素的生產(chǎn)方法235
二、生物合成法生產(chǎn)抗生素的工藝過程236
三、抗生素工業(yè)生產(chǎn)及研究趨向237
第三節(jié)β-內酰胺類青霉素發(fā)酵工藝及過程238
一、菌種239
二、發(fā)酵工藝流程239
三、發(fā)酵工藝過程及要點239
第四節(jié)青霉素的提純工藝及過程241
一、提純工藝流程241
二、提純工藝要點242
三、結晶243
第五節(jié)頭孢洛林酯注射劑車間設計244
一、頭孢洛林酯概述244
二、生產(chǎn)制度和生產(chǎn)工藝簡介245
三、物料衡算和熱量衡算249
四、生產(chǎn)設備選型250
五、公用工程消耗251
六、生產(chǎn)車間設計252
七、技術經(jīng)濟分析262
參考文獻265