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藥物化學(尤啟冬)(第五版) 讀者對象:《藥物化學》(第五版)可作為高等醫(yī)藥院校、理工院校的藥學類各專業(yè)本科生專業(yè)核心課程教材,也可作為高校藥學類專業(yè)研究生入學考試參考教材。 ![]()
《藥物化學》(第五版)全書共21章,主要內(nèi)容包括:緒論、藥物靶標與藥物靶標相互作用(第一章)、藥物結(jié)構與生物活性(第二章)、藥物結(jié)構與藥物代謝(第三章)、新藥研究的基本原理和方法(第四章)、鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥(第五章)、精神神經(jīng)疾病治療藥(第六章)、神經(jīng)退行性疾病治療藥物(第七章)、鎮(zhèn)痛藥(第八章)、非甾體抗炎藥(第九章)、擬膽堿藥和抗膽堿藥(第十章)、抗變態(tài)反應藥物(第十一章)、消化系統(tǒng)藥物(第十二章)、降血糖藥和骨質(zhì)疏松治療藥(第十三章)、作用于腎上腺素受體的藥物(第十四章)、抗高血壓和利尿藥(第十五章)、心臟疾病藥物和血脂調(diào)節(jié)藥(第十六章)、甾體激素類藥物(第十七章)、抗生素(第十八章)、合成抗菌藥(第十九章)、抗病毒藥(第二十章)、抗腫瘤藥物(第二十一章)。全書仍注重突出以藥物發(fā)現(xiàn)的實例為主線,通過將藥物的化學結(jié)構特點、靶標、藥物設計、構效關系與現(xiàn)代藥物化學的知識串聯(lián)起來,系統(tǒng)介紹新藥研究過程中所使用的基本原理和研究方法,闡述藥物的結(jié)構特點和性質(zhì)、體內(nèi)代謝和生物活性的關系、變化的規(guī)律以及手性藥物有關的化學和生物學知識。
《藥物化學》(第五版)可作為高等醫(yī)藥院校、理工院校的藥學類各專業(yè)本科生專業(yè)核心課程教材,也可作為高校藥學類專業(yè)研究生入學考試參考教材。
緒論(Introduction)1
一、藥物化學的研究內(nèi)容和任務(The Scopes and Purpose of Medicinal Chemistry)1 二、藥物化學的研究和發(fā)展(Research and Development of Medicinal Chemistry)2 三、我國藥物化學的發(fā)展(Achievements of Medicinal Chemistry in China)5 四、新藥研究與開發(fā)的過程和方法(Process and Methods of New Drug Research and Development)6 選讀文獻9 第一章藥物靶標與藥物-靶標相互作用(Drug Targets and Drug-Targets Interactions)10 第一節(jié)蛋白質(zhì)結(jié)構及功能(Protein Structure and Function)10 一、 蛋白質(zhì)結(jié)構(Protein Structure)10 二、蛋白質(zhì)功能(Protein Function)11 第二節(jié)靶標與作用于靶標的藥物(Therapeutic Targets and Targeted Agents)13 一、受體與作用于受體的藥物(Receptors and Their Targeting Agents)13 二、酶與作用于酶的藥物(Enzymes and Their Targeting Agents)16 三、核酸與作用于核酸的藥物(Nucleic Acids and Their Targeting Agents)20 第三節(jié)藥物與靶標的鍵合作用(Drug-Target Binding Interactions)21 選讀文獻25 第二章藥物結(jié)構與生物活性(Structure and Biological Activity of Drugs)26 第一節(jié)藥物理化性質(zhì)對藥物活性的影響(Affection of Physicochemical Properties of Drugs on its Pharmacologic Activity)27 一、藥物結(jié)構與理化性質(zhì)(Structure and Physicochemical Properties of Drugs)27 二、藥物的親脂性和藥物活性(Lipophilic Properties and Pharmacological Activities of Drugs)29 三、藥物的pKa和藥物活性(pKa and Pharmacological Activities of Drugs)30 四、藥物溶解度與藥物活性(Solubility and Pharmacological Activities of Drugs)33 五、藥物結(jié)構與藥物滲透性(Chemical Structure and Permeability of Drugs)36 第二節(jié)藥物結(jié)構對藥物活性的影響(Affection of Drug Structure on Pharmacological Activities)38 一、藥物結(jié)構中官能團對藥效的影響(Affection of Functional Groups of Drugs on Pharmacological Activities)38 二、藥物的電荷分布對藥效的影響(Affection of Charge Distribution of Drugs on Pharmacological Activities)41 三、藥物的立體結(jié)構對藥效的影響(Affection of Stereostructure of Drugs on Pharmacological Activities)42 第三節(jié)藥物結(jié)構對藥物轉(zhuǎn)運的影響(Affection of Drug Structure on Transportation)47 一、藥物化學結(jié)構對膜轉(zhuǎn)運的影響(Affection of Drug Structure on Membrane Transportation)47 二、藥物化學結(jié)構對血腦屏障透過性的影響(Affection of Drug Structure on Blood-Brain Barrier Penetration)49 第四節(jié)藥物結(jié)構對藥物毒副作用的影響(Affection of Drug Structure on Side Effects and Toxicities)50 一、藥物與非靶標結(jié)合引發(fā)的毒副作用(Toxic and Side Effects from Off-target Binding of Drugs)50 二、藥物與體內(nèi)代謝過程引發(fā)的毒副作用(Toxic and Side Effects from the Metabolism of Drugs)51 選讀文獻58 第三章藥物結(jié)構與藥物代謝(Structure and Metabolism of Drugs)59 第一節(jié)Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(Phase Ⅰ Biotransformation Reactions)60 一、氧化反應(Oxidation)61 二、還原反應(Reduction)70 三、水解反應(Hydrolysis)71 第二節(jié)Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化反應(Phase Ⅱ Biotransformation Reactions)72 一、葡萄糖醛酸結(jié)合(Glucuronic Acid Conjugation)72 二、硫酸結(jié)合(Sulfate Conjugation)74 三、氨基酸結(jié)合(Conjugation with Amino Acids)75 四、谷胱甘肽或巰基尿酸結(jié)合(Glutathione or Mercapturic Acid Conjugation)76 五、乙;Y(jié)合(Acetylation)78 六、甲基化結(jié)合(Methylation)79 第三節(jié)藥物代謝研究在藥物研發(fā)中的應用(Application of Drug Metabolism Research in Drug Research and Development)80 選讀文獻83 第四章新藥研究的基本原理和方法(Basic Principles of New Drugs)84 第一節(jié)藥物分子的微觀結(jié)構與宏觀性質(zhì)(Microscopic Structure and Macroscopic Properties of Drug Molecules)84 一、藥物的宏觀性質(zhì)(Macroscopic Properties of Drugs)85 二、藥物的微觀結(jié)構(Microscopic Structure of Drugs)86 第二節(jié)苗頭化合物、先導化合物和候選藥物(Hit Compounds,Lead Compounds and Candidate Drugs)88 一、苗頭化合物(Hit Compounds)88 二、先導化合物(Lead Compounds)90 三、苗頭化合物和先導化合物的產(chǎn)生(Generation of Hit and Lead Compounds)90 四、候選藥物(Candidate Drugs)98 第三節(jié)藥物分子優(yōu)化(Optimization of Drug Molecules)98 一、藥物分子優(yōu)化的目的(Purpose of Optimization of Drug Molecules)98 二、藥物分子優(yōu)化的常用方法(Approaches for Optimization of Drug Molecules)99 第四節(jié)計算機輔助藥物設計(Computer-Aided Drug Design)113 一、基于配體的藥物設計(Ligand-Based Drug Design)114 二、基于受體結(jié)構的藥物設計(Structure-Based Drug Design)117 三、虛擬篩選藥物設計(Virtual Screening Drug Design)118 四、從頭藥物設計(De Novo Drug Design)120 選讀文獻121 第五章鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥(Sedative-Hypnotics and Antiepileptics)122 第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥(Sedative-Hypnotics)122 一、鎮(zhèn)靜催眠藥的發(fā)展及分類(Development and Classification of Sedative-Hypnotics)122 二、苯二氮類催眠鎮(zhèn)靜藥(Sedative-Hypnotics of Benzodiazepines)123 三、非苯二氮類GABAA受體激動劑(Nonbenzodiazepine GABAA Agonists)130 四、褪黑素受體激動劑(Melatonin Receptor Agonists)133 五、促食欲素受體拮抗劑(Orexin Receptor Antagonists)135 第二節(jié)抗癲癇藥(Antiepileptics)137 一、巴比妥類藥物(Barbiturates)138 二、巴比妥類的同型藥物(Homotypical Drugs of Barbiturates)140 三、二苯并氮雜類(Dibenzoazepines)142 四、GABA類似物 (Analogues of GABA)144 五、脂肪羧酸類 (Carboxylic Acids)146 六、谷氨酸信號阻斷劑(Glutamate Antagonists)146 七、以SV2A為靶標的抗癲癇藥(Antiepileptics Targeted on SV2A)147 八、其他結(jié)構類型藥物(Other Drugs)148 選讀文獻149 第六章精神神經(jīng)疾病治療藥(Psychotherapeutic Drugs)150 第一節(jié)經(jīng)典的抗精神病藥(Classical Antipsychotic Drugs)150 一、經(jīng)典的抗精神病藥物作用機制和錐體外系副作用(The Mechanism and Extrapyramidal Side Effects of Classical Antipsychotic Drugs)150 二、吩噻嗪類(Phenothiazines)151 三、硫雜蒽類(Thioxanthenes)157 四、丁酰苯類及其類似物(Butyrophenones and their Analogues)159 五、苯甲酰胺類(Benzamides)161 六、二苯二氮類及其衍生物(Dibenzodiazepines and their Derivatives)163 第二節(jié)非經(jīng)典的抗精神病藥(Atypical Antipsychotic Drugs)163 一、非經(jīng)典的抗精神病藥物作用機制(The Mechanism of Atypical Antipsychotic Drugs)163 二、非經(jīng)典抗精神病藥物的“多靶標藥物設計”(Multiple Target Drug Design of Atypical Antipsychotics)164 三、非經(jīng)典的抗精神病藥物(Atypical Antipsychotic Drugs)165 第三節(jié)抗抑郁藥(Antidepressive Drugs)170 一、單胺氧化酶抑制劑(Monoamine Oxidase Inhibitors,MAOI)171 二、去甲腎上腺素重攝取抑制劑(Norepinephrine Reuptake Inhibitors)171 三、選擇性5-羥色胺重攝取抑制劑(Selective Serotonin Reuptake Inhibitors)174 四、新發(fā)展的抗抑郁藥(New Antidepressive Drugs)179 第四節(jié)抗焦慮藥和抗躁狂藥(Antianxiety Drugs and Antimanic Drugs)182 一、抗焦慮藥(Antianxiety Drugs)182 二、抗躁狂藥(Antimanic Drugs)184 選讀文獻185 第七章神經(jīng)退行性疾病治療藥物(Drugs for Neurodegeneration Disease)186 第一節(jié)抗帕金森病藥物(Anti-Parkinson’s Disease Drugs)186 一、抗帕金森病藥物的作用機制(Action Mechanism of Anti-Parkinson’s Disease Drugs)186 二、作用于多巴胺能神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(Agents on Dopaminergic Neural System)188 三、NMDA受體拮抗劑(NMDA Receptor Antagonists)192 四、腺苷A2A受體拮抗劑(Adenosine A2A Receptor Antagonists)193 五、作用于其他靶標的藥物(Agents on Other Targets)193 第二節(jié)抗阿爾茨海默病藥物(Anti-Alzheimer’s Disease Drugs)195 一、膽堿能系統(tǒng)改善藥物(Drugs of Improving Cholinergic System)196 二、β-、γ-分泌酶抑制劑(β-,γ-Secretase Inhibitors)201 三、Tau蛋白抑制劑(Tau Protein Inhibitors)202 四、H3受體拮抗劑(H3 Receptor Antagonists)203 五、NMDA受體拮抗劑(NMDA Receptor Antagonists)204 六、其他藥物(Other Drugs)205 選讀文獻206 第八章鎮(zhèn)痛藥(Analgesics)207 第一節(jié)嗎啡及其衍生物(Morphine and Its Derivatives)207 第二節(jié)合成鎮(zhèn)痛藥(Synthetic Analgesics)210 一、嗎啡烴類及苯并嗎喃類(Morphinanes and Benzomorphanes)211 二、哌啶類(Piperidines)212 三、氨基酮類(Aminoketones)215 四、其他類(Others)216 第三節(jié)阿片受體和阿片樣物質(zhì)(Opiate Receptors and Opiate-Like Substances)217 一、阿片受體及其晶體結(jié)構(Opiate Receptors and Their Crystal Structures)217 二、阿片樣物質(zhì)(Opiate-Like Substances,OLS)218 選讀文獻219 第九章非甾體抗炎藥(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs)220 第一節(jié)非甾體抗炎藥的作用機制(Mechanism of Action for NSAID)221 一、花生四烯酸代謝途徑和炎癥介質(zhì)(Metabolism of Arachidonic Acid and Inflammatory Mediator)221 二、非甾體抗炎藥的作用靶標(Target of NSAID)222 第二節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥(Antipyretic Analgesics)223 一、苯胺類(Anilines)223 二、水楊酸類(Salicylic Acids)225 三、吡唑酮類(Pyrazolones)227 第三節(jié)非甾體抗炎藥(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs)228 一、非選擇性的非甾體抗炎藥(Nonselective NSAID)228 二、選擇性環(huán)加氧酶-2抑制劑(Selective Cyclo-oxygenase-2 Inhibitors)239 三、免疫反應抑制劑(Immune Response Inhibitors)243 第四節(jié)痛風治療藥(Agents Used to Treat Gout)244 一、抑制尿酸生成的藥物(Drugs that Decrease Uric Acid Formation)244 二、促進尿酸排泄藥物(Uricosuric Drugs)246 三、急性痛風期治療藥物(Drugs for Acute Gout Treatment)247 選讀文獻248 第十章擬膽堿藥和抗膽堿藥(Cholinomimetic Drugs and Anticholinergic Agents)249 第一節(jié)擬膽堿藥(Cholinomimetic Drugs)251 一、膽堿受體激動劑(Cholinoceptor Agonists)251 二、膽堿受體激動劑的構效關系(Structure-Activity Relationships of Cholinoceptor Agonists)253 三、乙酰膽堿酯酶抑制劑(Acetylcholinesterase Inhibitors)254 四、有機磷酸酯的抗膽堿酯酶作用和膽堿酯酶復能藥(Cholinesterase Inhibition of Organophosphates and Cholinesterase Reactivators)257 第二節(jié)抗膽堿藥(Anticholinergic Agents)258 一、M受體拮抗劑(Muscarinic Antagonists)259 二、N受體拮抗劑(Nicotinic Antagonists)264 選讀文獻271 第十一章抗變態(tài)反應藥物(Antiallergic Agents)272 第一節(jié)H1受體拮抗劑和抗變態(tài)反應藥物(H1-Receptor Antagonists and Related Antiallergic Agents)273 一、經(jīng)典的H1受體拮抗劑(Classical H1-Receptor Antagonists)273 二、非鎮(zhèn)靜H1受體拮抗劑(Nonsedative H1-Receptor Antagonists)278 三、H1受體拮抗劑的構效關系(Structure-Activity Relationships of H1-Receptor Antagonists)282 第二節(jié)過敏介質(zhì)與抗變態(tài)反應藥物(Allergic Mediators and Antiallergic Agents)283 一、過敏介質(zhì)釋放抑制劑(Inhibitors of Allergic Medicator Release)283 二、過敏介質(zhì)拮抗劑(Allergic Mediator Antagonists)284 三、鈣通道阻滯劑(Calcium Channel Blockers)285 選讀文獻285 第十二章消化系統(tǒng)藥物(Digestive System Agents)286 第一節(jié)抗?jié)兯帲ˋntiulcer Agents)286 一、H2受體拮抗劑(H2-Receptor Antagonists)287 二、質(zhì)子泵抑制劑(Proton Pump Inhibitors)294 第二節(jié)胃腸促動藥和鎮(zhèn)吐藥(Prokinetic Drugs and Antiemetic Drugs)300 一、胃腸促動藥(Prokinetic Drugs)300 二、鎮(zhèn)吐藥(Antiemetic Drugs)304 選讀文獻310 第十三章降血糖藥和骨質(zhì)疏松治療藥(Hypoglycemic Drugs and Drugs Used to Treat Osteoporosis)311 第一節(jié)降血糖藥(Hypoglycemic Drugs)311 一、胰島素及其類似物(Insulin and Its Analogs)311 二、胰島素分泌促進劑(Promoters to Insulin Secretion)313 三、胰島素增敏劑(Insulin Enhancers)319 四、α-葡萄糖苷酶抑制劑(α-Glucosidase Inhibitors)323 五、胰高血糖素樣肽-1激動劑和二肽基肽酶Ⅳ抑制劑[Glucagon-Like Peptide-1(GLP-1) Agonists and Dipeptidyl Peptidase Ⅳ (DPP-Ⅳ) Inhibitors]324 六、鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白-2抑制劑(Sodium-Glucose Co-transporter-2 Inhibitors)330 第二節(jié)骨質(zhì)疏松治療藥(Drugs Used to Treat Osteoporosis)332 一、激素及相關藥物(Hormones and Related Agents)333 二、雙膦酸鹽類藥物(Bisphosphonates)335 選讀文獻339 第十四章作用于腎上腺素受體的藥物(Drugs Affecting Adrenergic Receptor)340 第一節(jié)擬腎上腺素藥物(Adrenergic Agents)343 一、擬腎上腺素藥物(Adrenergic Agents)344 二、α受體激動劑(α-Receptor Agonists)346 三、選擇性β受體激動劑(Selective β-Receptor Agonists)348 四、腎上腺素受體激動劑的構效關系(Structure-Activity Relationships of Adrenergic Receptor Agonists)353 五、β3受體激動劑(β3-Receptor Agonists)354 第二節(jié)抗腎上腺素藥(Adrenergic Antagonists)354 一、α受體阻斷劑(α-Receptor Blockers)355 二、β受體阻斷劑(β-Receptor Blockers)357 三、對α和β受體都有阻斷作用的藥物(Mixed α/β-Receptor Blockers)363 選讀文獻364 第十五章抗高血壓藥和利尿藥(Antihypertensive Agents and Diuretics)365 第一節(jié)抗高血壓藥(Antihypertensive Agents)366 一、作用于交感神經(jīng)的藥物(Drugs Acting on the Sympathetic Nervous System)366 二、血管擴張藥物(Vasodilators)367 三、影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物(Drugs Acting on the Renin-Angiotensin-Aldosterone System)369 四、鈣通道阻滯劑(Calcium Channel Blockers)381 五、內(nèi)皮素受體拮抗劑(Endothelin Receptor Antagonists)390 第二節(jié)利尿藥(Diuretics)390 一、碳酸酐酶抑制劑(Carbonic Anhydrase Inhibitors)391 二、Na+-Cl-協(xié)轉(zhuǎn)運抑制劑(Na+-Cl-Cotransport Inhibitors)391 三、Na+-K+-2Cl-協(xié)轉(zhuǎn)運抑制劑(Na+-K+-2Cl-Cotransport Inhibitors)393 四、阻斷腎小管上皮Na+通道藥物(Blocking Agents of Renal Tubule Epithelium Sodium Channels)395 五、鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑(Mineralocorticoid Receptor Antagonists)395 選讀文獻397 第十六章心臟疾病藥物和血脂調(diào)節(jié)藥(Drug Affecting the Cardiac Disease and Plasma Lipids Regulators)398 第一節(jié)抗心力衰竭藥(Anti-Heart Failure Agents)398 一、強心苷類(Cardiac Glycosides)398 二、β受體激動劑(β-Aceptor Agonists)401 三、磷酸二酯酶抑制劑(Phosphodiesterase Inhibitors)401 四、鈣增敏劑(Calcium Sensitizer)402 第二節(jié)抗心律失常藥(Antiarrhythmic Drugs)402 一、抗心律失常藥的作用機制(Action Mechanism of Antiarrhythmic Drugs)402 二、抗心律失常藥的分類(Classification of Antiarrhythmic Drugs)403 第三節(jié)抗心絞痛藥(Antianginal Drugs)409 一、硝酸酯及亞硝酸酯類(Nitrates and Nitrites)409 二、部分脂肪酸氧化抑制劑(Partial Fatty Acid Oxidation Inhibitors)411 第四節(jié)血脂調(diào)節(jié)藥(Plasma Lipids Regulators)412 一、血脂的化學和生物化學(Chemistry and Biochemistry of Plasma Lipids)412 二、血脂調(diào)節(jié)藥(Plasma Lipids Regulators)414 選讀文獻424 第十七章甾體激素類藥物(Steroid Hormone Drugs)425 第一節(jié)雌激素及雌激素受體調(diào)控劑(Estrogens and Estrogen Receptor Regulators)428 一、甾體雌激素(Steroidal Estrogens)428 二、非甾體雌性激素(Nonsteroidal Estrogens)431 三、雌激素受體調(diào)控劑(Estrogen Receptor Regulators)432 第二節(jié)雄性激素、同化激素和抗雄性激素藥物(Androgens,Anabolic Hormones and Androgen Antagonists)436 一、雄性激素(Androgens)436 二、同化激素(Anabolic Hormones)438 三、抗雄性激素藥物(Androgen Antagonists)439 第三節(jié)孕激素和抗孕激素(Progestogens and Antiprogestogens)441 一、孕酮類孕激素(Progesterone and Its Derivatives)441 二、19-去甲睪酮類孕激素(19-Norandrostanes)443 三、抗孕激素(Antiprogestogens)446 第四節(jié)腎上腺皮質(zhì)激素(Adrenocorticoids)448 一、腎上腺皮質(zhì)激素的構效關系(Structure-Activity Relationships of Adrenocorticoids)449 二、代表藥物(Classical Andrenocorticoids)451 選讀文獻453 第十八章抗生素(Antibiotics)454 第一節(jié)β-內(nèi)酰胺類抗生素(β-Lactam Antibiotics)455 一、β-內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構特點、作用機制及耐藥性(Structural Characteristics,Mechanism of Action and Bacterial Resistance of β-Lactam Antibiotics)455 二、青霉素類(Penicillins)458 三、頭孢菌素類(Cephalosporins)466 四、其他β-內(nèi)酰胺類抗生素(Other β-Lactam Antibiotics)472 五、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑(β-Lactamase Inhibitors)473 第二節(jié)四環(huán)素類抗生素(Tetracycline Antibiotics)476 一、四環(huán)素類抗生素的結(jié)構特點、作用機制及耐藥性(Structural Characteristics,Mechanism of Action and Bacterial Resistance of Tetracycline Antibiotics)476 二、四環(huán)素和鹽酸多西環(huán)素(Tetracycline and Doxycycline Hydrochloride)477 第三節(jié)氨基糖苷類抗生素(Aminoglycoside Antibiotics)480 一、氨基糖苷類抗生素的結(jié)構特點、作用機制及耐藥性(Structural Characteristics,Mechanism of Action and Bacterial Resistance of Aminoglycoside Antibiotics)480 二、鏈霉素(Streptomycin)480 三、卡那霉素及其衍生物(Kanamycin and Its Derivatives)481 四、慶大霉素及其衍生物(Gentamicin and Its Derivatives)483 五、新霉素類(Neomycins)484 第四節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(Macrolide Antibiotics)485 一、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的結(jié)構特點、作用機制及耐藥性(Structural Characteristics,Mechanism of Action and Bacterial Resistance of Macrolide Antibiotics)485 二、紅霉素及其衍生物(Erythromycin and Its Derivatives)486 三、麥迪霉素及其衍生物(Midecamycins and Its Derivatives)491 四、螺旋霉素及衍生物(Spiramycins and Its Derivatives)491 第五節(jié)其他抗生素(Miscellaneous Antibiotics)492 一、萬古霉素及其他抑制細菌細胞壁生物合成的藥物(Vancomycin and Other Drugs that Inhibit the Biosynthesis of Bacterial Cell Wall)492 二、氯霉素及其衍生物(Chloramphenicol and Its Derivatives)494 三、林可霉素及其衍生物(Lincomycins and Its Derivatives)496 四、磷霉素(Fosfomycin)497 選讀文獻498 第十九章合成抗菌藥(Synthetic Antibacterial Agents)499 第一節(jié)合成抗菌藥(Synthetic Antibacterial Agents)499 一、磺胺類抗菌藥物及抗菌增效劑(Sulfonamides and Antibacterial Synergists)499 二、喹諾酮類抗菌藥(Antimicrobial Agents of Quinolones)504 三、唑烷酮類抗菌藥(Antibacterial Agents of Oxazolidinones)511 第二節(jié)抗結(jié)核藥物(Tuberculostatics)513 一、合成抗結(jié)核藥物(Synthetic Antitubercular Agents)513 二、抗結(jié)核抗生素(Antitubercular Antibiotics)519 第三節(jié)合成抗真菌藥(Synthetic Antifungal Agents)522 一、作用于真菌膜上麥角甾醇的藥物(Agents on Ergosterol of Fungi Membrane)523 二、唑類抗真菌藥物(Azole Antifungal Agents)524 三、角鯊烯環(huán)氧化酶抑制劑(Squalene Epoxidase Inhibitors)526 四、其他藥物(Other Drugs)527 選讀文獻528 第二十章抗病毒藥(Antiviral Agents)529 第一節(jié)病毒的生命周期(The Life Cycle of the Virus)529 第二節(jié)抗DNA病毒藥物(Anti-DNA Viral Agents)531 一、干擾病毒核酸復制的藥物(Agents Acting on Viral Nucleic Acid Replication)531 二、抑制核糖體翻譯的藥物(Agents Acting on Viral Ribosome Translation)537 第三節(jié)抗RNA病毒藥物(Anti-RNA Viral Agents)537 一、抗HIV藥物(Anti-HIV Agents)537 二、抗丙型肝炎病毒藥物(Anti-HCV Drugs)551 三、抗流感病毒藥物(Anti-Influenza Virus Drugs)556 四、抗冠狀病毒藥物(Anti-Coronavirus Drugs)562 第四節(jié)廣譜抗病毒藥物(Broad-spectrum Antivirus Agents)562 一、干擾素562 二、利巴韋林563 選讀文獻564 第二十一章抗腫瘤藥物(Anticancer Drugs)565 第一節(jié)直接作用于DNA的藥物(Drugs Directly Act on DNA)565 一、烷化劑(Alkylating Agents)566 二、金屬鉑配合物(Platinum Complexes)572 三、博來霉素類(Bleomycin)574 四、DNA拓撲異構酶抑制劑(DNA Topoisomerase Inhibitors)576 第二節(jié)干擾DNA合成的藥物(Drugs Interfering with DNA Synthesis)581 一、葉酸拮抗物(Folates Antagonists)581 二、嘧啶拮抗物(Pyrimidine Antagonists)584 三、嘌呤拮抗物(Purine Antagonists)587 第三節(jié)作用于結(jié)構蛋白的藥物(Drugs Act on Structure Protein)589 一、抑制微管蛋白聚合的藥物(Agents Inhibit Tubulin Polymerization)590 二、抑制微管蛋白解聚的藥物(Agents Inhibit Tubulin Depolymerization)592 第四節(jié)抑制腫瘤蛋白激酶藥物(Agents Inhibit Cancer Protein Kinase)593 一、Bcr-Abl蛋白激酶抑制劑(Protein Kinase Inhibitors against Bcr-Abl)594 二、表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑(Tyrosine Kinase Inhibitors of Epidermal Growth Factor Receptor)596 三、細胞周期激酶(CDK)抑制劑(Cyclin-dependent Kinases Inhibitors)597 四、多靶標酪氨酸激酶抑制劑(Multi-Tyrosine Kinase Inhibitors)598 第五節(jié)其他抗腫瘤藥物(Miscellaneous Anticancer Drugs)599 一、蛋白酶體抑制劑(Proteasome Inhibitors)599 二、組蛋白脫乙酰化酶抑制劑(Histone Deacetylase Inhibitors)600 三、細胞凋亡誘導劑(Cell Apoptosis Inducers)601 四、抗體偶聯(lián)藥物(Antibody-Drug Conjugate)601 選讀文獻601 參考書目602 索引603
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