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藥物中間體化學(xué)（第二版） 
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本書在第一版的基礎(chǔ)上，以中間體為主線，在加強(qiáng)理論知識的同時，詳細(xì)介紹了包括藥物中間體合成設(shè)計、環(huán)合反應(yīng)、硝化反應(yīng)、磺化反應(yīng)、�；磻�(yīng)、加成反應(yīng)、氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、縮合反應(yīng)、氨解反應(yīng)、烷基化反應(yīng)、鹵化反應(yīng)、手性藥物中間體合成以及藥物中間體的分離與結(jié)構(gòu)鑒定等內(nèi)容，并重點(diǎn)介紹了化合物的新型合成方法與檢測手段。具有較強(qiáng)的理論性、系統(tǒng)性、新穎性、實用性和先進(jìn)性。
本書可作為高等院校有關(guān)專業(yè)的教材，適合大學(xué)生、研究生及教師閱讀。也可供從事醫(yī)藥、農(nóng)藥、獸藥及其中間體研究、設(shè)計、生產(chǎn)以及使用的有關(guān)科研、設(shè)計人員及工程技術(shù)人員參考。
1.在第一版的基礎(chǔ)上，進(jìn)一步完善 2.國內(nèi)第一本關(guān)于藥物中間體化學(xué)方面的專著 3.獨(dú)特視角，內(nèi)容全面，新穎 藥物中間體領(lǐng)域的一本經(jīng)典圖書。
呂春緒，南京理工大學(xué)，主任、教授、博導(dǎo)，呂春緒，教授，博士生導(dǎo)師，南京理工大學(xué)化學(xué)工程與技術(shù)一級學(xué)科及國家重點(diǎn)應(yīng)用化學(xué)學(xué)科帶頭人，藥物中間體重點(diǎn)實驗室主任，我國含能材料學(xué)科領(lǐng)域著名學(xué)者、專家。
曾任南京理工大學(xué)副校長，現(xiàn)任國防科工委民爆行業(yè)專家委員會副主任委員、國防科工委民爆標(biāo)準(zhǔn)化技術(shù)委員會副主任委員、中國民爆行業(yè)協(xié)會副理事長、中國民爆學(xué)會主任委員等職。研究成果先后獲國家科技進(jìn)步二、三等獎、國家科技發(fā)明三等獎、部科技進(jìn)步特等獎及中國十大發(fā)明金獎等多項獎勵。國家有突出貢獻(xiàn)的中青年專家、江蘇省“333工程”第一層次專家，享受國家政府特殊津貼。 1965年畢業(yè)于炮兵工程學(xué)院。曾以高級訪問學(xué)者身份赴瑞典斯德哥爾摩大學(xué)合作研究。主要研究方向是炸藥及藥物中間體的設(shè)計合成與工藝和表面活性劑合成與應(yīng)用，特別注重選擇性及綠色硝化等有機(jī)合成方法的研究。他提出的硝酸銨自敏化理論是膨化硝銨炸藥發(fā)明點(diǎn)的核心。該技術(shù)被列為國家級重大科技成果推廣項目，已在全國80多個工廠推廣使用。創(chuàng)造性地提出了硝酰陽離子（NO2+）理論并撰寫專著。培養(yǎng)博士及碩士研究生100多名，發(fā)表論文約300篇，其中被SCI、EI 及ISTP收錄130篇，出版專著教材16部。
1緒論
1.1藥物中間體的概念及內(nèi)涵 1.2藥物中間體是精細(xì)化工的重要組成 部分 1.3藥物中間體國外研究現(xiàn)狀 1.3.1醫(yī)藥中間體國外發(fā)展現(xiàn)狀與 發(fā)展趨勢 1.3.2農(nóng)藥中間體國外發(fā)展現(xiàn)狀與 發(fā)展趨勢 1.4藥物中間體國內(nèi)發(fā)展現(xiàn)狀 1.4.1藥物中間體國內(nèi)發(fā)展現(xiàn)狀與情況 1.4.2農(nóng)藥中間體國內(nèi)發(fā)展現(xiàn)狀與情況 1.5藥物中間體國內(nèi)及研究方向 1.5.1醫(yī)藥中間體國內(nèi)及研究方向 1.5.2農(nóng)藥中間體國內(nèi)研究及發(fā)展方向 1緒論 1.1藥物中間體的概念及內(nèi)涵 1.2藥物中間體是精細(xì)化工的重要組成 部分 1.3藥物中間體國外研究現(xiàn)狀 1.3.1醫(yī)藥中間體國外發(fā)展現(xiàn)狀與 發(fā)展趨勢 1.3.2農(nóng)藥中間體國外發(fā)展現(xiàn)狀與 發(fā)展趨勢 1.4藥物中間體國內(nèi)發(fā)展現(xiàn)狀 1.4.1藥物中間體國內(nèi)發(fā)展現(xiàn)狀與情況 1.4.2農(nóng)藥中間體國內(nèi)發(fā)展現(xiàn)狀與情況 1.5藥物中間體國內(nèi)及研究方向 1.5.1醫(yī)藥中間體國內(nèi)及研究方向 1.5.2農(nóng)藥中間體國內(nèi)研究及發(fā)展方向 參考文獻(xiàn) 2藥物中間體的合成設(shè)計 2.1逆向合成路線設(shè)計及其技巧 2.1.1逆向合成法常用術(shù)語 2.1.2逆向切斷的基本原則 2.1.3逆向切斷技巧 2.1.4官能團(tuán)的保護(hù) 2.1.5導(dǎo)向基的應(yīng)用 2.2合成設(shè)計路線的評價標(biāo)準(zhǔn) 2.2.1原料和試劑的選擇 2.2.2反應(yīng)步數(shù)和反應(yīng)總收率 2.2.3中間體的分離與穩(wěn)定性 2.2.4反應(yīng)設(shè)備要求 2.2.5安全度 2.2.6環(huán)境保護(hù) 2.3單官能團(tuán)化合物的C—X鍵切斷 設(shè)計 2.3.1羰基化合物RCOX的合成設(shè)計 2.3.2鹵代烴、醚和硫醚的合成設(shè)計 2.3.3胺的合成設(shè)計 2.4雙官能團(tuán)化合物的C—X鍵切斷 設(shè)計 2.4.11，1-雙官能團(tuán)化合物的C—X鍵 切斷 2.4.21,2-雙官能團(tuán)化合物的C—X鍵 切斷 2.4.31,3-雙官能團(tuán)化合物的C—X鍵 切斷 2.5單官能團(tuán)化合物的C—C鍵切斷 設(shè)計 2.5.1醇的C—C鍵切斷 2.5.2羰基化合物的C—C鍵切斷 2.5.3烯烴的CC鍵切斷 2.6雙官能團(tuán)化合物的C—C鍵切斷 設(shè)計 2.6.1Diels-Alder反應(yīng) 2.6.21,3-雙官能團(tuán)化合物和α,β-不飽和 羰基化合物的C—C鍵切斷 2.6.31,5-雙官能團(tuán)化合物的C—C鍵 切斷 2.6.41,2-雙官能團(tuán)化合物的C—C鍵 切斷 2.6.51,4-雙官能團(tuán)化合物的C—C鍵 切斷 2.6.61,6-雙官能團(tuán)化合物的合成 設(shè)計 參考文獻(xiàn) 3環(huán)合反應(yīng) 3.1概述 3.2形成六元碳環(huán)的環(huán)合反應(yīng) 3.2.1Diels-Alder反應(yīng) 3.2.2Robinson成環(huán)反應(yīng) 3.2.3芳香族化合物的還原反應(yīng) 3.2.4金屬有機(jī)化合物催化的環(huán)化 反應(yīng) 3.2.5取代苯分子內(nèi)的Friedel-Crafts 反應(yīng) 3.3形成吡咯衍生物的環(huán)合反應(yīng) 3.3.1形成吡咯環(huán)的環(huán)合反應(yīng) 3.3.2形成氫化吡咯環(huán)的環(huán)合反應(yīng) 3.3.3形成環(huán)狀四吡咯環(huán)的環(huán)合反應(yīng) 3.3.4形成苯并吡咯環(huán)的環(huán)合反應(yīng) 3.4形成唑類衍生物的環(huán)合反應(yīng) 3.4.1形成唑環(huán)的環(huán)合反應(yīng) 3.4.2形成氫化唑及其酮類化合物的 環(huán)合反應(yīng) 3.4.3形成苯并單唑環(huán)的環(huán)合反應(yīng) 3.5形成吡啶衍生物的環(huán)合反應(yīng) 3.5.1形成吡啶及氫化吡啶環(huán)的 環(huán)合反應(yīng) 3.5.2形成苯并吡啶環(huán)的環(huán)合反應(yīng) 3.6形成含兩個及兩個以上雜原子的六元 雜環(huán)及其稠環(huán)體系的環(huán)合反應(yīng) 3.6.1形成二嗪和苯并二嗪環(huán)的 環(huán)合反應(yīng) 3.6.2形成嗪和噻嗪環(huán)的環(huán)合反應(yīng) 3.6.3形成嘌呤和蝶啶環(huán)的環(huán)合反應(yīng) 3.6.4形成三嗪環(huán)的環(huán)合反應(yīng) 參考文獻(xiàn) 4硝化反應(yīng) 4.1概述 4.2硝化反應(yīng)的類型 4.3芳烴及其硝化特征 4.3.1芳烴的芳香性 4.3.2芳烴的難硝化性 4.3.3芳烴的難氧化性 4.4硝化劑及其應(yīng)用 4.4.1硝酸硝化劑 4.4.2硝硫混酸硝化劑 4.4.3硝酸-醋酐-醋酸或硝酸-醋酸 硝化劑 4.4.4超酸硝化劑 4.4.5其他硝化劑 4.5硝酰陽離子(NO+2)理論 4.5.1硝酰陽離子結(jié)構(gòu)與光譜 4.5.2硝酰陽離子的生成反應(yīng) 4.5.3硝酰陽離子與芳烴反應(yīng)機(jī)理 4.5.4硝酰陽離子與芳烴的副反應(yīng) 4.5.5硝酰陽離子與芳烴反應(yīng)動力學(xué) 4.6芳烴的兩相硝化 4.7芳烴區(qū)域選擇性硝化（定向硝化）的 理論與技術(shù) 4.7.1芳烴區(qū)域選擇性催化硝化（定向硝化） 國內(nèi)外研究現(xiàn)狀 4.7.2硝化反應(yīng)選擇性的定性解釋 4.7.3芳烴選擇性硝化反應(yīng)中的前 線軌道理論 4.7.4甲苯的硝酸-離子交換樹脂 選擇性硝化 4.7.5分子篩在甲苯區(qū)域選擇性硝化 中的應(yīng)用研究 4.7.6固體酸催化劑在芳烴區(qū)域選擇 性硝化中的應(yīng)用研究 4.7.7分子印跡聚合物催化技術(shù)在芳烴 選擇性NO2硝化中的應(yīng)用 研究 4.7.8氟兩相技術(shù)在芳烴選擇性硝化 中的應(yīng)用研究 4.8綠色硝化理論與技術(shù) 4.8.1綠色硝化的意義 4.8.2綠色硝化技術(shù)的現(xiàn)狀與發(fā)展 4.8.3NO2-O3硝化芳烴的反應(yīng)機(jī)理與 動力學(xué)研究 4.8.4NO2-O3在硝基氯苯綠色硝化中 的應(yīng)用研究 4.8.5固體酸催化劑在硝基苯綠色 硝化中的應(yīng)用研究 4.8.6原子經(jīng)濟(jì)性在硝基芳烴合成 中的應(yīng)用 4.8.7綠色硝化理論與技術(shù)的新 進(jìn)展 4.8.8N2O5綠色硝化反應(yīng)研究 4.9結(jié)構(gòu)與硝化反應(yīng)活性 4.9.1單環(huán)化合物 4.9.2雙環(huán)及多環(huán)化合物 4.9.3雜環(huán)芳香化合物 4.10硝化技術(shù) 4.10.1配酸技術(shù) 4.10.2硝化反應(yīng)器設(shè)計及控制 4.10.3硝化過程計算機(jī)模擬的應(yīng)用 參考文獻(xiàn) 5磺化反應(yīng) 5.1概述 5.1.1磺化與硫酸化反應(yīng)及其重要性 5.1.2引入磺基的方法 5.2磺化及硫酸化反應(yīng)基本原理 5.2.1磺化劑及硫酸化劑 5.2.2磺化及硫酸化反應(yīng)歷程及動 力學(xué) 5.2.3磺化及硫酸化影響因素 5.3磺化方法及硫酸化方法 5.3.1磺化方法 5.3.2硫酸化方法 5.4磺化產(chǎn)物的分離 5.4.1加水稀釋法 5.4.2直接鹽析法 5.4.3中和鹽析法 5.4.4脫硫酸鈣法 5.4.5萃取分離法 5.5磺化反應(yīng)現(xiàn)狀及進(jìn)展 5.5.1苯衍生物的磺化 5.5.2萘及其衍生物的磺化 5.5.3蒽醌磺化 5.5.4脂肪烴的磺化 5.5.5三次采油用石油磺酸鹽的制備 參考文獻(xiàn) 6�；磻�(yīng) 6.1O.酰化反應(yīng) 6.1.1羧酸為�；瘎� 6.1.2酸酐為酰化劑 6.1.3酰氯為�；瘎� 6.1.4酯交換法 6.1.5烯酮法 6.1.6氮雜卡賓催化醛和醇的氧化 酯化反應(yīng) 6.1.7O-�；磻�(yīng)在羥基保護(hù)中的 應(yīng)用 6.2N-�；磻�(yīng) 6.2.1用羧酸為N-�；瘎� 6.2.2用酸酐為N-�；瘎� 6.2.3用酰氯為N-�；瘎� 6.2.4胺與酯交換 6.2.5醛的氧化酰胺化反應(yīng) 6.2.6用其他�；瘎┑腘-�；� 6.2.7N-�；磻�(yīng)在氨基保護(hù)中的 應(yīng)用 6.3C.�；磻�(yīng) 6.3.1芳環(huán)上的C-�；磻�(yīng) 6.3.2烯烴的C-�；磻�(yīng) 6.3.3羰基化合物α-位的C-�；磻�(yīng) 參考文獻(xiàn) 7加成反應(yīng) 7.1概述 7.2親電加成反應(yīng) 7.2.1鹵素對碳-碳重鍵的親電加 成反應(yīng) 7.2.2鹵化氫對碳-碳重鍵的親電 加成反應(yīng) 7.2.3順式加成反應(yīng) 7.2.4環(huán)加成反應(yīng) 7.3親核加成反應(yīng) 7.3.1親核加成反應(yīng)的歷程 7.3.2含未共用電子對物質(zhì)對碳-氧 雙鍵的親核加成反應(yīng) 7.3.3碳負(fù)離子對碳-氧雙鍵的親核 加成反應(yīng) 7.3.4氫負(fù)離子對碳-氧雙鍵的親核 加成反應(yīng) 7.3.5對其他重鍵的親核加成反應(yīng) 7.4自由基加成反應(yīng) 7.4.1鹵素和鹵化氫對碳-碳重鍵的自由 基加成反應(yīng) 7.4.2自由基加聚反應(yīng) 參考文獻(xiàn) 8還原反應(yīng) 8.1概述 8.2催化氫化還原 8.2.1非均相催化氫化 8.2.2均相催化氫化反應(yīng) 8.3金屬還原 8.3.1溶解金屬反應(yīng) 8.3.2金屬氫化物還原 8.3.3硼烷和二烷基硼烷 8.4其他還原試劑 8.4.1Wolff-Kishner還原法 8.4.2二酰亞胺還原法 8.4.3烷基氫化錫還原法 8.5氯代硝基苯催化氫化 8.5.1多相催化劑還原法 8.5.2均相催化劑還原 參考文獻(xiàn) 9氧化反應(yīng) 9.1概述 9.2催化氧化 9.3催化劑及催化反應(yīng) 9.3.1金屬和金屬離子 9.3.2過渡金屬氧化物及多氧金屬簇 (雜多化合物) 9.3.3氧化還原分子篩 9.4化學(xué)氧化 9.4.1概況及類型 9.4.2無機(jī)金屬元素化合物 9.4.3硝酸 9.4.4雙氧水 9.4.5過氧酸的氧化反應(yīng) 9.4.6其他氧化法 9.5芳香醛的控制氧化 9.5.1控制氧化合成苯甲醛的理 論基礎(chǔ) 9.5.2Co(OAc)2/Mn(OAc)2/KBr 催化氧化 9.5.3NHPI催化氧化 9.5.4仿生催化氧化 參考文獻(xiàn) 10縮合反應(yīng) 10.1概述 10.2反應(yīng)機(jī)理 10.2.1電子反應(yīng)機(jī)理 10.2.2環(huán)加成反應(yīng)機(jī)理 10.3脫水縮合 10.3.1醛胺縮合 10.3.2Mannich縮合 10.3.3醛酮縮合 10.3.4Perkin縮合 10.3.5Knoevenagel縮合 10.4脫醇縮合 10.4.1縮醛與胺及其衍生物縮合 10.4.2酯與胺及其衍生物縮合 10.4.3Claisen縮合 10.5脫鹵化氫縮合 10.5.1Friedel.Crafts脫鹵化氫縮合 10.5.2Ullmann脫鹵化氫縮合 參考文獻(xiàn) 11氨解反應(yīng) 11.1氨解反應(yīng)的基本原理 11.1.1脂肪族化合物氨解動力學(xué) 及反應(yīng)歷程 11.1.2芳香族化合物氨解動力學(xué) 及反應(yīng)歷程 11.2影響因素 11.2.1胺化劑 11.2.2鹵化物的活性 11.2.3溶解度與攪拌 11.2.4溫度 11.3氨解方法 11.3.1鹵代烴氨解 11.3.2醇與酚的氨解 11.3.3硝基與磺基的氨解 11.3.4芳環(huán)上的直接氨解 11.3.5羰基化合物的氨解 11.4應(yīng)用實例 11.4.1芳胺制備 11.4.2脂肪胺的制備 11.4.3環(huán)胺的制備 11.4.4其他胺類化合物的制備 參考文獻(xiàn) 12烷基化反應(yīng) 12.1概述 12.1.1烷基化反應(yīng)及其重要性 12.1.2烷基化反應(yīng)的類型 12.2烷基化反應(yīng)的基本原理 12.2.1芳環(huán)上的C-烷基化反應(yīng) 12.2.2N-烷基化反應(yīng) 12.2.3O-烷基化反應(yīng) 12.3相轉(zhuǎn)移烷基化反應(yīng) 12.3.1相轉(zhuǎn)移催化C-烷基化 12.3.2相轉(zhuǎn)移催化N-烷基化 12.3.3相轉(zhuǎn)移催化O-烷基化 12.4典型烷基化生產(chǎn)工藝及烷基 化技術(shù)新發(fā)展 12.4.1長鏈烷基苯的生產(chǎn) 12.4.2異丙苯的生產(chǎn) 12.4.3分子篩催化劑在烷基化反 應(yīng)中的應(yīng)用 12.4.4離子液體在烷基化反應(yīng) 中的應(yīng)用 12.4.5微波促進(jìn)的烷基化反應(yīng) 參考文獻(xiàn) 13鹵化反應(yīng) 13.1氟化反應(yīng) 13.1.1氟原子的特殊生理活性 13.1.2親電氟化 13.1.3三氟甲基化和二氟卡賓反應(yīng) 13.1.4重氮化-氟化法 13.1.5張力雜環(huán)化合物的開環(huán) 氟化反應(yīng) 13.1.6利用吸電子基團(tuán)作為離去基團(tuán) 的親核氟化反應(yīng) 13.1.7微波促進(jìn)氟化反應(yīng) 13.2氯化反應(yīng) 13.2.1芳香環(huán)上的氯化反應(yīng) 13.2.2芳香環(huán)側(cè)鏈的氯化反應(yīng) 13.2.3氯甲基化反應(yīng) 13.2.4氯取代羥基的氯化反應(yīng) 13.2.5烯烴加成氯化反應(yīng) 13.2.6活潑亞甲基取代氯化反應(yīng) 13.3溴化反應(yīng) 13.4碘化反應(yīng) 13.5鹵素交換反應(yīng) 參考文獻(xiàn) 14手性藥物中間體的合成 14.1手性藥物簡介 14.1.1手性的重要性 14.1.2大規(guī)模拆分制備手性藥 物及中間體 14.1.3大規(guī)模不對稱合成制備手性 藥物及中間體 14.2天然手性原料 14.2.1氨基酸 14.2.2糖類化合物 14.2.3萜類化合物 14.2.4其他天然手性原料 14.3利用手性反應(yīng)物的不對稱合成 14.3.1手性底物誘導(dǎo) 14.3.2手性輔基誘導(dǎo) 14.4利用手性試劑的不對稱合成 14.4.1手性硼試劑 14.4.2Corey試劑 14.4.3Davis氧雜吖丙啶 14.4.4手性過氧酮 14.4.5其他手性試劑 14.5手性有機(jī)小分子催化劑 14.5.1氨基酸及其衍生物 14.5.2肽 14.5.3生物堿 14.5.4手性磷酸 14.5.5Corey-Bakshi-Shibata唑 硼烷 14.6手性金屬絡(luò)合物催化劑 14.6.1手性過渡金屬絡(luò)合物催化的 不對稱還原反應(yīng) 14.6.2手性過渡金屬絡(luò)合物催化的 不對稱氧化反應(yīng) 14.6.3手性過渡金屬絡(luò)合物催化的 不對稱C—C鍵生成反應(yīng) 14.6.4手性非過渡金屬Lewis 酸催化劑 14.7手性相轉(zhuǎn)移催化劑 14.7.1奎寧鍛翁鹽 14.7.2聯(lián)萘和聯(lián)苯類手性鍛翁鹽 14.7.3冠醚類手性相轉(zhuǎn)移催化劑 14.7.4Taddol醇及其衍生物 14.7.5手性salen絡(luò)合物 14.7.6其他手性相轉(zhuǎn)移催化劑 14.8生物催化下的不對稱合成 14.8.1生物催化不對稱有機(jī)合成 簡介 14.8.2C—O鍵形成與水解反應(yīng) 14.8.3C—N鍵形成與水解反應(yīng) 14.8.4P—O鍵形成與水解反應(yīng) 14.8.5生物催化C—C鍵形成 14.8.6生物催化還原反應(yīng) 14.8.7生物催化氧化反應(yīng) 參考文獻(xiàn) 15典型藥物中間體合成與工藝 15.1選擇性硝化制造對硝基乙酰苯 胺新工藝研究 15.1.1概述 15.1.2乙酰苯胺硝化產(chǎn)物異構(gòu) 體比例分析 15.1.3實驗研究 15.1.4實驗結(jié)果與討論 15.1.5添加劑對乙酰苯胺硝化得率 和o/p值的影響 15.2氯苯的選擇性綠色催化硝化 的工藝研究 15.2.1概述 15.2.2SO42-/ZrO2、SO42-/TiO2及其 復(fù)合物SO42-/ZrO2-TiO2催化 NO2硝化氯苯 15.2.3SO42-/WO3-ZrO2催化NO 硝化氯苯 15.2.4SO2-4/MoO3-ZrO 催化NO2硝化氯苯 15.3二氯氟苯合成新工藝 15.3.1概述 15.3.2二氯氟苯生產(chǎn)工藝 15.3.32，5-二氯硝基苯氟化的實驗 研究 15.3.42，5-二氯硝基苯氟化實驗 結(jié)果與討論 15.4硝基苯甲醛的控制性氧 化新工藝研究 15.4.1概述 15.4.2鄰硝基苯甲醛合成工藝研究 15.4.3強(qiáng)堿對反應(yīng)的助催化作用 15.4.4鄰硝基苯甲醛合成工藝的 發(fā)展 15.5氟代苯甲醛的控制性氧化及微 波氟化新技術(shù)研究 15.5.1概述 15.5.2對氯甲苯選擇性氧化成對 氯苯甲醛的研究 15.5.3鹵素交換法合成對氟苯甲醛 15.5.4微波作用下鹵素交換制備 氟代苯甲醛 15.6二氨基吡啶的合成新工藝研究 15.6.1概述 15.6.2二氨基吡啶的合成工藝 15.6.3二氨基吡啶的合成實驗 研究［50，51］ 15.6.4二氨基吡啶的合成實驗 結(jié)果與討論 15.7哈格曼乙酯的合成研究 15.7.1概述 15.7.2哈格曼乙酯實驗研究 15.7.3哈格曼乙酯實驗結(jié)果與討論 參考文獻(xiàn) 16藥物中間體分離與結(jié)構(gòu)鑒定 16.1色譜分析技術(shù) 16.1.1氣相色譜 16.1.2高效液相色譜 16.1.3離子色譜 16.1.4毛細(xì)管電泳 16.2元素分析技術(shù) 16.2.1元素分析 16.2.2相對分子質(zhì)量測定 16.3光譜分析技術(shù) 16.3.1紫外-可見光譜 16.3.2紅外光譜 16.3.3拉曼光譜 16.3.4核磁共振波譜 16.3.5X射線衍射法 16.3.6電感耦合等離子體發(fā)射光譜 16.4色譜聯(lián)用技術(shù) 16.4.1質(zhì)譜 16.4.2色譜聯(lián)用 參考文獻(xiàn)
本書自第一版（2008年）出版以來，一直被全國藥物中間體教育、科研單位和生產(chǎn)企業(yè)作為重要的教學(xué)和科研用書，得到許多讀者的鼓勵。近幾年來，藥物中間體的種類不斷擴(kuò)大，新的制備方法與工藝也獲得了很大的發(fā)展。因此，感到很有修訂再版的必要。
本版編寫的精神與前版一致，仍以中間體為主線，在保證理論性、系統(tǒng)性、新穎性的基礎(chǔ)上，重視實用性和先進(jìn)性。本版加強(qiáng)了理論知識的闡述，并重點(diǎn)對第一版中重復(fù)部分進(jìn)行了刪除和重新編排整理，使內(nèi)容更為精煉。另外，對化合物的新型合成方法及檢測手段進(jìn)行了更新。需要指出的是，為更聯(lián)系實際應(yīng)用，本書在各單元反應(yīng)中，有針對性地添加了翔實的反應(yīng)實例，注重它的工藝、方法、技術(shù)、控制、分析及檢測等，從而使本書具有較強(qiáng)的實用性。 本書的修訂基本按照“誰撰寫誰修訂的原則”，第1、4章由呂春緒負(fù)責(zé)編寫修訂，第2、3、7章由胡炳成負(fù)責(zé)編寫修訂，第5、11、12章由葉志文負(fù)責(zé)編寫修訂，第6、13、14章由羅軍負(fù)責(zé)編寫修訂，第8、9章由李斌棟負(fù)責(zé)編寫修訂，第10、15、16章由錢華負(fù)責(zé)編寫修訂。 由于本書涉及面較寬，限于編者水平，書中疏漏之處在所難免，敬請廣大讀者批評指正。 著者2013年7月 第一版前言 本書是醫(yī)藥、農(nóng)藥以及獸藥（簡稱“三藥”）領(lǐng)域的一本科技專著。到目前為止，國內(nèi)外尚無一本藥物中間體化學(xué)方面的專著。 藥物中間體是國家“三藥”重大科技工程的重要組成部分。藥物中間體是“三藥”發(fā)展的支撐及基礎(chǔ)。以醫(yī)藥為例：每年世界首次上市的新原料藥幾十個，其中95%為化學(xué)合成藥物，是經(jīng)過上千個醫(yī)藥中間體的研究、開發(fā)、合成而最后成為新藥的。 《藥物中間體化學(xué)》欲以兩大部分為重點(diǎn)，一部分是藥物中間體合成反應(yīng)，另一部分為典型藥物中間體合成。以單元反應(yīng)為主線，特別是硝化反應(yīng)、控制氧化反應(yīng)、縮合反應(yīng)、加氫還原反應(yīng)、氟代反應(yīng)等等，通過這些反應(yīng)制得的化合物多數(shù)是重要的藥物中間體。 雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物以及生物工程化合物等都是國內(nèi)外重點(diǎn)攻關(guān)的“三藥”中間體，有的已經(jīng)研究成功，有的經(jīng)過1～2年定會開發(fā)成功或中試孵化或轉(zhuǎn)化成生產(chǎn)力。 我們是南京理工大學(xué)化學(xué)工程與技術(shù)一級學(xué)科、應(yīng)用化學(xué)國家級重點(diǎn)學(xué)科的重要支撐力量。江蘇省藥物中間體工程技術(shù)研究中心設(shè)在我們學(xué)科。我們很多教授一直從事硝化、縮合、環(huán)化、氧化等合成反應(yīng)工作。我們又建有制藥工程本科專業(yè)。這些都為我們欲出一本《藥物中間體化學(xué)》奠定堅實的基礎(chǔ)。 通過江蘇省藥物中間體工程技術(shù)中心的網(wǎng)址，很多藥廠及中間體研發(fā)、制造企業(yè)與我們有很密切的關(guān)系及頻繁的來往。他們非常希望我們工程中心能在藥物中間體合成的理論及工藝上出一本書，能從不同層次、不同側(cè)面解決他們面臨的某些問題。這也是我們撰寫這么一本書客觀上的重要原因。該書將有很好的市場需求。 與以往制藥工藝學(xué)等書相比，它是以中間體為主線，強(qiáng)調(diào)它的化學(xué)部分，有較強(qiáng)的理論性。我們在反應(yīng)路線設(shè)計、硝化反應(yīng)、氧化反應(yīng)、環(huán)合反應(yīng)、氟化反應(yīng)、手性合成這幾個方面進(jìn)行了較深的科學(xué)研究，并取得多項國家級及省部級獎勵，并對某些反應(yīng)（硝化反應(yīng)）已撰寫出科技專著。這使我們撰寫的《藥物中間體化學(xué)》特色非常明顯。 我們撰寫的《藥物中間體化學(xué)》很多章節(jié)是我們科研項目總結(jié)（鹵化反應(yīng)中的微波氟化、氧化反應(yīng)中控制氧化、還原反應(yīng)中載體加氫還原等）基本是當(dāng)前科研的重大基礎(chǔ)項目、科研攻關(guān)項目、自然科學(xué)基金等。這些科研任務(wù)的完成，就體現(xiàn)在這些新藥物中間體制備、最佳工藝路線選擇、最佳工藝條件確定等等都是我們的科研實踐及科研成果，再加上我們多年來很多碩士生及博士生學(xué)位論文的完成，無疑使本書具有新穎性及先進(jìn)性。 我們撰寫的這本書盡管是藥物中間體化學(xué)，但我們非常注重它的工藝、方法、技術(shù)、控制、分析及檢測等，從而使本書具有較強(qiáng)的實用性。 本書可作為學(xué)校制藥專業(yè)的教材或參考書，也可作為應(yīng)用化學(xué)學(xué)科碩士生及博士生的教材或參考書，也可供從事“三藥”研究、設(shè)計、生產(chǎn)以及使用的有關(guān)科研、設(shè)計人員及工程技術(shù)人員參考。 本書每章后列出了詳細(xì)的參考文獻(xiàn)，對于需要深入了解該領(lǐng)域的讀者，將會有所裨益。 本書由呂春緒教授、胡炳成副教授、葉志文副教授、羅軍副教授、李斌棟博士、錢華博士撰著。其中第1、4、10、15章由呂春緒撰寫，第2、3、7章由胡炳成撰寫，第5、11、12章由葉志文撰寫，第6，13，14由羅軍撰寫，第8、9章由李斌棟撰寫，第16章由錢華撰寫。 我們在藥物中間體合成科學(xué)研究及撰寫此書過程中得到中國精細(xì)化工專業(yè)委員會主任王大全教授、《精細(xì)化工》編委會主任許國希教授、西安近代化學(xué)研究所朱春華教授、北京理工大學(xué)歐育湘教授、南京理工大學(xué)遲書義教授、張熙和教授、李偉民教授等的熱情指導(dǎo)與真誠幫助，在此深表謝意。 蔡春教授、彭新華教授、呂早生教授、程廣斌教授、曹陽博士、劉麗榮博士、金鐵柱碩士、戴暉碩士、鄧愛民碩士、沈祖康碩士以及李霞碩士等為本書作了大量資料及科學(xué)實驗研究工作，在此一并表示感謝。 由于本書涉及面較寬，領(lǐng)域較深，限于本人的學(xué)識水平，書中疏漏之處在所難免，敬請讀者批評指正。 著者2008年1月于南京
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